O ácido tranexâmico atua inibindo por competição tanto a ativação quanto a atuação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. O ácido tranexâmico não ativa a cascata da coagulação. Sua ação preserva o coágulo, tornando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento.
Atualmente o uso dessa medicação é respaldado por 3 estudos. O CASH-2 avaliou sua administração em pacientes vítimas de trauma. Os estudos CRASH-IBS e, mais recentemente, CRASH-3 o estudaram em contexto de traumatismo cranioencefálico.
Indicações:
- Pacientes vítimas de traumatismo cranioencefálico, com escala de coma de Glasgow ≥ 9 e < 12 e/ou com ambas as pupilas fotorreativas em até 3 horas do trauma.
- Pacientes vítimas de trauma com hemorragia significativa (hipotensão ou taquicardia) ou com risco de hemorragia significativa em até 3 horas do trauma
Apresentação disponível: Injetável 50mg/mL, ampola com 5mL (250mg/5mL).
Diluição: 25 a 250mL de SF 0.9% ou SG 5%. Não foram encontradas informações sobre a concentração máxima.
Sugestão de preparo: 1g em 10 minutos seguido de 1g em 8 horas (4 ampolas + 100mL de SF 0.9% em 10 minutos, seguido de 4 ampolas em 250ml de SF 0.9% em 8 horas). Nota: nos casos de trauma extra-craniano, manter infusão de 1g de 8/8 horas em caso de evidências de sangramento persistente.
Precauções: Velocidades de administração acima de 50mg/h podem cursar com hipotensão e com bradicardia.
Contra-indicações: está contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Farmacocinética: Aproximadamente 90% de uma dose intravenosa é excretada, “in natura”, na urina, em 24 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas.
Ajuste para a função renal: De acordo com as recomendações do fabricante, há necessidade de ajuste da dose de ácido tranexâmico para a função renal. No entanto, os estudos que determinaram as doses do ácido tranexâmico nos contextos de sangramento (CRASH-2 e CRASH-3) não tiveram essa cautela. Ou seja, as doses administradas são fixas e, quando se trata de uma emergência médica, não devem ser corrigidas pelo clearance de creatinina.
Veja também:
CRASH-3 Study: Sangue, suor e lágrimas
Referências
- Manual farmacêutico Albert Einstein, https://aplicacoes.einstein.br/manualfarmaceutico
- GUIA FARMACÊUTICO 2014/2015 8a edição Hospital Sírio Libanês
- Guia para preparo de medicamentos injetáveis 1ª edição – 2017 2017, Ebserh. Todos os direitos reservados Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares – Ebserh
- Effect of intravenous corticosteroids on death within 14 days in 10008 adults with clinically significant head injury (MRC CRASH trial): randomised placebo-controlled trial. Lancet, October 09, 2014
- Final results of MRC CRASH, a randomised placebo-controlled trial of intravenous corticosteroid in aduts with head injury – outcomes at 6 months. Lancet, May 26, 2005.
- Effects of tranexamic acid on death, vascular occlusive events, and blood transfusion in trauma patients with significant haemorrhage (CRASH-2): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet, June 15, 2010.
- Effect of tranexamic acid in traumatic brain injury: a nested randomised, placebo controlled trial (CRASH-2 Intracranial Bleeding Study). BMJ, July 01,
- Effects of tranexamic acid on death, disability, vascular occlusive events and other morbidities in patients with acute traumatic brain injury (CRASH-3): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet